Phương Đông
Hộp 3 vỉ x 10 viên
36 tháng
Cefixim 100mg Hoặc Cefixim 200mg
Dược lực học
Cefixim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của Cefixim tương tự như các cephalosporin khác: gắn vào các protein đích (protein gắn penicillin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng Cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của Cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
Cefixim có độ bền vững cao đối với sự hủy phân của beta – lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta – lactamase của Cefixim cao hơn Cefaclor, Cefoxitin, Cefuroxim, Cephalexin, Cefradine.
Cefixim có tác dụng cả invitro và trên lâm sàng với hầu hết với các chủng của các vi khuẩn sau đây:
- Vi khuẩn gram dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
- Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae ( tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta – lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoreae (tiết hoặc không tiết penicillinase).
Cefixim còn có tác dụng invitro với đa số các chủng của các vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh:
- Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus agalatiae.
- Vi khuẩn gram âm: Haemophilus parainfluenzae ( tiết hoặc không tiết beta – lactamase), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella mutocida, Providencia spp, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Cefixim không có hoạt tính đối với Enterococcus, Staphylococcus, Pseudomonas aerugunosa và hầu hết các chủng Bacteroides và Clostridia
Dược động học:
Sau khi uống một liều đơn Cefixim, chỉ có 30-50% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa, bát kể uống trước hay sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở các dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn ở dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200mg); 3,7 microgam/ml (đối với liều 400mg) và dạt sau khi uống 2 – 6 giờ. Thời gian bán hủy thường khoảng 3 -4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Khoảng 65% Cefixim trong máu gắn kết với protein huyết tương.
Thông tin về sự phân bố Cefixim trong các mô và dịch cơ thể còn bị hạn chế. Hiện nay chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai. Thuốc có thể đạt được nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong 24 giờ. Có 60% liều uống được đào thải qua thận. Không có bằng chứng về chuyển hóa nhưng có thể một phần thuốc được đào thải ừ mật vào phân. Thuốc không loại được bằng thẩm phâm máu.
Chỉ định:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới
- Viêm tai giữa cấp tính
- Nhiễm khuẩn đường niệu, viêm niệu đạo do lậu cầu.
- Viêm thận – bể thận, lậu chưa có biến chứng, bệnh thương hàn, bệnh lỵ.
Chống chỉ định:
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc hay các kháng sinh nhóm cephalosporin khác.
- Người có tiền sử sốc phản vệ do penicillin.
- Trẻ em dưới 6 tháng tuổi
Liều lượng và cách dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: liều thường dùng 400mg/ngày, có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần cách nhau 12 giờ.
Trẻ em 6 tháng – 12 tuổi dùng 8mg/kg/ngày, có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần cách nhau 12 giờ.
Điều trị lậu không biến chứng: liều thường dùng 400mg/ngày, có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần cách nhau 12 giờ.
Tác dụng phụ:
- Các phản ứng phụ xảy ra thường nhẹ và tự hồi phục như tiêu chảy, đau bụng, buôn nôn, nôn, viêm ruột kết màng giả, đau đầu, chóng mặt.
- Phản ứng quá mẫn cảm: dị ứng da, mề đay, ngứa rất hiếm xảy ra.
Thận trọng khi dùng
Cần thận trọng đối với bệnh nhân mẫn cảm với penicillin, các cephalosporin khác do có sự quá mẫn chéo giữa các kháng sinh nhóm beta – lactam bao gồm: penicillin, cephalosporin và cephamycin.
Cần thận trọng khi dùng Cefixim cho người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng, nhất là khi dùng kéo dài.
Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận, bao gồm cả người bệnh đang lọc máu ngoài thận.
Đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu lực của thuốc.
Đối với người cao tuổi: nhìn chung không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy giảm chức năng thận
Phụ nữ có thai và cho con bú: chỉ dùng thuốc khi thật sự cần thiết.
Tương tác thuốc
Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của Cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc.
Các thuốc chống đông như wafarin khi dùng cùng Cefixim làm tăng thời gian prothrombin có hoặc không có kèm theo chảy máu
Carbamazepin uống cùng cefixim làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương
Nifedipin khi uống cùng cefixim làm tăng sinh khả dụng của cefixim biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC
Sủ dụng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú
- Thời kỳ mang thai: nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống với liều uống cefixim cao tới 400 lần liều điều trị thông thường ở người không thấy có bằng chứng về tác hại của cefixim với bào thai. Cho đến nay chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu về sử dụng cefixim ở phụ nữ mang thai trong lúc chuyển dạ và đẻ vì vậy chỉ sử dụng cefixim cho những trường hợp này khi thật cần thiết
- Thời kỳ cho con bú: hiện nay chưa khẳng định chắc chắn cefixim có được phân bố vào sữa ở phụ nữ cho con bú hay không. Vì vậy cefixim nên sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú một cách thận trọng có thể tạm ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét